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塞普替尼（又稱塞爾帕替尼）是一種高選擇性的小分子受體酪氨酸激酶抑制劑，主要針對(duì)RET基因變異進(jìn)行治療。具體來看塞普替尼的作用機(jī)制：
1、特異性抑制RET激酶：塞普替尼能夠特異性地結(jié)合到RET激酶上，從而抑制其激酶活性。RET基因變異（如RET融合或RET突變）是多種腫瘤（如非小細(xì)胞肺癌、甲狀腺髓樣癌等）的關(guān)鍵驅(qū)動(dòng)因素之一，這些變異會(huì)導(dǎo)致RET激酶過度活躍，進(jìn)而促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和擴(kuò)散。
2、阻斷腫瘤信號(hào)傳導(dǎo)：通過抑制RET激酶的活性，塞普替尼能夠阻斷由RET基因變異引起的異常信號(hào)傳導(dǎo)通路，如PI3K/AKT、RAS/RAF/MEK/ERK等。這些信號(hào)通路的阻斷有助于抑制腫瘤細(xì)胞的增殖、侵襲和轉(zhuǎn)移。
3、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡：除了直接抑制RET激酶外，塞普替尼還能誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，促進(jìn)腫瘤細(xì)胞死亡，從而進(jìn)一步減少腫瘤負(fù)荷。
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